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骁悉吗替麦考酚酯胶囊大药房/推荐新药/骁悉吗替麦考酚酯胶囊/

骁悉吗替麦考酚酯胶囊使用说明书

作者:admin    发布时间:2018-12-17 21:20     浏览:156人

吗替麦考酚酯胶囊 功能主治: ​吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
吗替麦考酚酯胶囊
 
功能主治:
​吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
 
用法用量:
 
1. 肾脏移植
成人:对肾移植患者,推荐口服剂量为1g,bid(日剂量为2g)。虽然在临床试验中用过每次1.5g,bid(日剂量3g),且是安全和有效的,但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯 的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。
2. 肝脏移植:成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1g bid(每天剂量1-2g)。
在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPA AUC无影响,但使MPA Cmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者,如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。
肝功能异常的患者:伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是,其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚。
对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。
老年人:合适的推荐剂量肾脏移植患者为1g bid,肝脏移植患者为0.5-1g bid。
剂量调整
1. 对于有严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m2)的肾移植患者,在渡过了术后早期后,应避免使用大于每次 1g,bid的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者,无需调整剂量。
2. 严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危害,严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。
3. 如果出现中性粒细胞减少(绝对中性粒细胞计数<1.3X103/uL),吗替麦考酚酯应暂停或减量,进行相应的诊断性检查和适当的治疗。
 
剂 型:
胶囊剂
 
不良反应:
 
与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立,一方面是因为基础疾病的存在,另一方面是因为其它多种药物的联合应用。
 
禁 忌:
本药的过敏反应已被观察到,因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80(吐温)有超敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。
 
注意事项:
 
接受免疫抑制剂治疗的患者,包括联合用药,接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗,发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤(见【不良反应】)。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关,而与特定的免疫抑制剂无关。
由于患者发生皮肤癌的危险性增加,应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。
应告知接受骁悉治疗的患者,在出现任何感染症状,意外青肿,出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性,包括机会致病性感染,致死感染和败血症。
这种感染包括潜伏病毒如多瘤病毒的再激活。
在使用骁悉治疗的患者中报告的与JC 病毒相关的进行性多灶性白质脑病(PML)病例中有患者死亡,报告的病例一般具有PML 的危险因素,包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。对于免疫抑制患者,医生应考虑对报告有神经症状的患者采取PML 鉴别诊断,还应该考虑将神经病学家的会诊意见作为临床指征。
在肾移植后使用本品治疗的患者中有BK 病毒相关性肾病的报道,这种感染可能造成严重的后果,有时可致肾移植物丢失。对病人进行监测有助于发现其罹患BK 病毒相关性肾病的风险。有发生BK 病毒相关性肾病迹象的患者应考虑降低其免疫抑制剂的用量。
在接受骁悉联合其他免疫抑制剂治疗的患者中,有报道发生单纯红细胞再生障碍性贫血(PRCA)。吗替麦考酚酯导致PRCA 的机理尚不清楚;其他免疫抑制剂作为联合应用药物在免疫抑制治疗中引起PRCA 的相关作用也尚不清楚。在一些病例中,随着骁悉剂量的减小或中止,发现PRCA 是可逆的。然而,对于移植患者,降低免疫抑制作用可能使移植物遭受排斥风险。
注意:骁悉注射液不得通过静脉快速注射或推注给药。
患者应被告知在骁悉治疗中进行疫苗接种可能效果欠佳。而且应当避免使用减毒活疫苗(见【药物相互作用】)。流感疫苗接种是有益的。流感疫苗接种时,处方者应当参考国家指南。
吗替麦考酚酯同消化系统副反应的发生率增高有关,包括较多的肾肠道溃疡、出血、穿孔,所以吗替麦考酚酯应慎用于有活动性严重消化系统疾病的患者。
理论上讲,因为吗替麦考酚酯是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,应避免用于罕见的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)遗传缺陷的患者,如莱-尼综合征和Kelley-Seegmiller综合征。
推荐吗替麦考酚酯和硫唑嘌呤不联合使用,因为两者都可能引起骨髓抑制,联合给药没有进行临床研究。
考来烯胺会明显降低MPA AUC,当吗替麦考酚酯与其他会干扰肠肝的循环的药物联合使用时应当注意,因为这些药物可能会降低吗替麦考酚酯的疗效。
因此肾脏移植患者应避免使用大于1g bid的剂量,且需严密观察。
出现移植物功能延迟的患者中并不需要进行剂量调整,但患者应被密切监测。没有严重肾功能衰竭的心脏或者肝脏移植患者数据。
与年轻人相比,老年患者发生不良事件的风险更高(见【不良反应】)。
骁悉口服混悬液含有甜味剂,可产生苯基丙氨酸(相当于每5mL口服混悬液2.78mg)。因此,苯丙酮尿症的患者应慎用骁悉口服混悬液。
实验室监测
接受吗替麦考酚酯治疗的患者应做全血计数。治疗第一个月每周一次;第2、3个月内每月两次;以后的每月一次至一年。中性粒细胞减少症的发展,可能与骁悉、合并用药、病毒感染或者以上因素综合作用有关。如出现中性粒细胞减少症(绝对中性粒细胞计数<1.3×103μl),应中断骁悉治疗或者减量,并且应对这些患者进行密切观察。
 
成份:
本品主要成份:吗替麦考酚酯。
 
孕妇及哺乳期妇女用药:
对妊娠的大鼠和兔子,在器官形成期使用本药后,对胚胎发育有不利影响(包括致畸)。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低,并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而,由于本品已表明在动物中具有致畸作用,孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以,应当避免孕妇使用骁悉,除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。
育龄妇女在开始治疗前1周内,血清或者尿液妊娠试验应当阴性,敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前,不要开始骁悉治疗。
患者在开始骁悉治疗之前,在治疗期间以及中止治疗后6周都必须采取有效的避孕措施,这也包括有不育症病史的患者,已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法,否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法(见【药物相互作用】)。如果在治疗过程中怀孕,医生和患者应讨论是否要继续怀孕。
哺乳
对大鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会分泌到母乳中。由于很多药物可分泌到乳汁中,并且此药对哺乳的新生儿可产生潜在的严重不良反应,因此应根据此药对乳母的重要性,决定中止哺乳或停药。
 
儿童用药:
根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据,推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m2 bid(最大至1g bid)。见【药理毒理】、【临床试验】、【不良反应】和【用量用法】。
在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
 
老年用药:
吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人,不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说,老年人的剂量选择要慎重,因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比,老年人的不良反应可能更多见。
 
药物相互作用:
已经研究了吗替麦考酚酯与阿昔洛韦、抗酸药、消胆胺、环孢素A、更昔洛韦、口服避孕药和三甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲氧异恶唑的相互作用。在肾脏、心脏和肝脏移植中可能常用到的其他药物无资料。吗替麦考酚酯和硫唑嘌呤不同时使用。
1. 阿昔洛韦:12例健康志愿者同时服用吗替麦考酚酯(1g)和阿昔洛韦(800mg),结果显示MPA AUC 和Cmax无明显改变。但MPAG和阿昔洛韦血浆浓度的AUC分别升高了10.6%和21.9%。肾功能不全时,MPAG 血浆浓度升高,阿昔洛韦浓度也升高,所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在,使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。
2. 含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药:10例类风湿性关节炎患者在服用Maalox(10ml qid)的同时服用单剂吗替麦考酚酯(2g),吸收减少。禁食情况下单独给予吗替麦考酚酯,其Cmax和MPA AUC(0-24)分别下降33%和17%。有可能使用吗替麦考酚酯的患者同时也在使用含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药,建议吗替麦考酚酯和抗酸药不同时服用。
3. 消胆胺:12例正常健康受试者,预先服用消胆胺4天,4g tid,单剂给药吗替麦考酚酯1.5g,MPA的AUC下降约40%。可能与再循环的MPAG与消胆胺在肠道结合,阻断肝肠循环有关。预测吗替麦考酚酯静脉给药也有一定程度的肝肠循环。因此,推荐吗替麦考酚酯不和消胆胺或其他影响肝肠循环的药物合用。
4. 环孢素A:10例稳定期肾脏移植患者中单剂或多次给药1.5g bid的吗替麦考酚酯对环孢素A(新山地明)的药代动力学(剂量为275-415mg/d)无影响。14天多次给药1.5g bid的吗替麦考酚酯后环孢素A的平均(±标准差)MPA AUC(0-12h)和Cmax是3290(±822)ng.h/mL和753(±161)ng/mL,而在使用吗替麦考酚酯1周前分别为3245(±1088)ng.h/mL和700(±246)ng/mL。本试验中环孢素A对吗替麦考酚酯的药代动力学影响不能评价,但MPA的血浆浓度与健康人相似。
5. 更昔洛韦:12例稳定期肾脏移植患者中给予单剂药物,未发现吗替麦考酚酯(1.5g)和更昔洛韦(5mg/kg)之间有药代动力学作用。同时服用两药更昔洛韦的平均(±标准差)AUC和Cmax(n=10)分别为54.3(±19.0)μg.h/mL和11.5(±1.8)μg/mL,而单独静脉注射更昔洛韦分别为51.0(±17.0)μg.h/mL和10.6(±2.0)μg/mL。同时服用两药的MPA平均(±标准差)AUC和Cmax(n=12)分别为80.9(±21.6)μg.h/mL和27.8(±13.9)μg/mL,而单独服用吗替麦考酚酯分别为80.3(±16.4)μg.h/mL和30.9(±11.2)μg/mL。因为肾功能不全时MPAG浓度升高,更昔洛韦的浓度也升高,所以两种药物竞争肾小管分泌,使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。在肾功能不全的患者中,吗替麦考酚酯ò 和更昔洛韦联合给药,应仔细监测患者。
6. 口服避孕药:18例银屑病的妇女连续3个月经周期的研究表明,吗替麦考酚酯 (1g bid)与含有乙炔雌醇(0.02-0.04mg)和左炔诺孕酮(0.05-0.20mg),去氧孕烯(0.15mg)或孕二烯酮(0.05-0.10mg)的结合型口服避孕药联合给药,乙炔雌醇和3-酮去氧孕烯的平均AUC(0-24h)相似,但左炔诺孕酮的AUC(0-24h)显著下降了约15%。数据中患者之间的变异率很大(%CV在60%-70%之间),特别是乙炔雌醇。黄体酮、LH和FSH的平均血清水平无显著影响。吗替麦考酚酯ò 对口服避孕药的卵巢抑制功能可能无影响。但仍推荐口服避孕药与吗替麦考酚酯合用时要慎重,应同时采取其他的避孕方法。
7. 三甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲氧异恶唑:12例男性健康志愿者服用10天的BactrimTM DS(三甲氧苄氨嘧啶 160mg/磺胺甲氧异恶唑 800mg) bid,在第8天给予单剂吗替麦考酚酯(1.5g), MPA的生物利用度无改变。同时服用两药的MPA平均(±标准差)AUC和Cmax分别为75.2(±19.8)μg.h/mL和34.0(±6.6)μg/mL,而单独服用吗替麦考酚酯分别为79.2(±27.9)μg.h/mL和34.2(±10.7)μg/mL。
8. 其它相互作用:MPAG的肾脏清除率的测定值提示肾小管分泌和肾小球滤过都参与药物的清除。这样的话,吗替麦考酚酯与丙磺舒(已知的肾小管分泌抑制剂)合用,在猴子试验中可使血浆MPAG AUC升高3倍和MPA AUC升高2倍。因此,其他从肾小管分泌的药物都可能与MPAG竞争,因此可使MPAG和其他通过肾小管分泌的药物浓度升高。
影响胃肠道菌群的药物可能通过干扰肝肠循环与吗替麦考酚酯相互作用。MPAG的水解受到影响使可吸收的MPA减少。
9. 活疫苗:在吗替麦考酚酯 的治疗过程中,应该避免使用减毒活疫苗,应忠告患者疫苗的效果也会降低。流感疫苗接种是有益的。处方者应参考国家流感疫苗指南。

 

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